蒂巴因关键中间体的合成

Guohua WEN, Xiaoqing WU,Hao SONG

West China Journal of Pharmaceutical Sciences(2020)

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摘要
目的 设计并合成蒂巴因的关键中间体.方法 从简单的邻甲氧基苯酚合成硼酸酯后,再和溴化底物经Suzuki 偶联、Wittig反应、Pinnick氧化、分子内环化和不对称氢化等一系列反应,得到蒂巴因的中间体Ⅰ.结果 经14步反应得到蒂巴因的中间体Ⅰ,总收率为4.2%.中间体Ⅰ为新化合物,其结构经1HNMR、13CNMR确证.结论 文中结果为蒂巴因的全合成奠定了基础.
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