紫杉醇纳米粒-微球系统的研制

目的 制备紫杉醇纳米粒-微球系统(taxol nanoparticals-in-microsphere system,TAX-NiMS),并考察其体外释放特性.方法 以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇纳米粒(taxol nanoparticals,TAX-NPs).以包封率、载药量及粒径为考察指标,采用单因素试验法优化处方.采用内源乳化凝胶法,以海藻酸钙为包裹材料,制备包覆TAX-NPs的微球系统.在扫描电镜和透射电镜下观察TAX-NiMS的表面和内部形态,并测定其粒径及体外释放特性.结果 纳米粒优化处方:PLGA质量浓度为100 g·L-1,聚乙烯醇质量浓度为10 g·L-1,油相与水相体积比为1∶10,超声功率为300 W.微球优化处方:海藻酸钠(NaALG)质量浓度为15 g·L-1,Span-80质量浓度为10 g·L-1,CaCO3与NaALG质量比为1∶3,油相与水相体积比为1∶5.此条件下制备的TAX-NiMS的包封率、载药量和平均粒径分别为(84.33±1.11)％、(1.12±0.15)％和(2.678±0.014)μm.TAX-NiMS的12 h释放量仅达到16.51％.结论 TAX-NiMS的制备方法稳定可控,且突释效应显著减小,为药物新剂型的开发提供了思路.