提高难溶药物小肠吸收的靶向寡肽转运体PepT1的聚合物胶束的制备与表征

为克服小肠上皮这一药物口服吸收的主要屏障,进一步提高难溶药物的口服吸收,本研究设计并合成了偶联小肠上皮广泛分布的寡肽转运体PepT1的底物Gly-Sar的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物(Gly-Sar-PEG-b-PLA),制备并表征了靶向PepT1的聚合物胶束.用薄层色谱和核磁共振氢谱对其结构进行了确证和表征,用凝胶渗透色谱测定聚合物的分子量为5954 g/mol,多分散性指数为1.34.由Gly-Sar-PEG-b-PLA制备的载DiI的聚合物胶束的粒径为40.36 nm,多分散性指数为0.294,透射电镜观察胶束呈规则的球形,载药量为0.076％.此外,所制备的靶向PepT1的聚合物胶束增强了难溶药物的小肠吸收.因此,其在难溶药物的口服递送方面具有一定的潜力.