无环鸟苷修饰的环二鸟苷酸合成及其诱导Ⅰ型干扰素释放活性评价

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences(2019)

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摘要
环二鸟苷酸(c-di-GMP)是一种重要的第二信使,其不仅参与调控多种细菌生理活动,还能够激活哺乳动物天然免疫信号通路诱导Ⅰ型干扰素等的释放.本文报道了利用亚磷酰胺一釜环合法,合成了无环鸟苷修饰的c-di-GMP及其磷硫代类似物(7a,7b,7c),发现其诱导小鼠巨噬细胞释放Ⅰ型干扰素的活性完全丧失,表明c-di-GMP的糖环结构对其保持激活STING信号通路的能力至关重要.
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