酸酐酯化法制备原人参二醇衍生物及其抗肿瘤活性

目的 探究三七中原人参二醇的酸酐酯化反应,制备其衍生物.方法 对原人参二醇3位-羟基基团进行结构改造,与酸酐试剂反应制备其衍生物,以期能够提高其抗肿瘤活性.所设计并合成的5个化合物1～5均未见文献报道,为新颖化合物.采用MTS法探究其衍生物抗肿瘤活性,以顺铂和紫杉醇为阳性对照药,筛选化合物1～5对体外抗肿瘤细胞株人白血病细胞株(HL-60)、肝癌细胞株(SMMC-7721)、肺癌细胞株(A-549)、乳腺癌细胞株(MCF-7)、结肠癌细胞株(SW480)的生物活性.结果 化合物5对HL-60细胞、SMMC-7721细胞和A-549细胞都有抑制作用.结论 酸酐酯化法操作简单,反应容易控制,对于三七中的原人参二醇的结构改造和抗肿瘤活性研究具有参考价值.