泊马度胺的合成工艺条件改进

以N-叔丁氧羰基-L-谷氨酰胺((1))缩合、脱保护得到3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐((3));3-硝基邻苯二甲酸酐((4))环舍得到3-硝基3-邻苯二甲酸酐((5));(3)与(5)在乙酸中回流缩合得1,3-二氧-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-5-硝基异二氢吲哚((6))最后铁粉还原得到目标产物泊马度胺.其结构经1H NMR和MS确证.该工艺合成操作简单,反应原料价廉易得,收率较高,反应条件温和,后处理简单,无特殊设备要求,产品质量稳定.总收率45％以上.