白藜芦醇对α-葡萄糖苷酶的抑制动力学及抑制机制

白藜芦醇因具有广泛的生物活性而备受重视,有报道称白藜芦醇有降血糖的功效.α-葡萄糖苷酶抑制剂能够降低血糖含量,有效防治II型糖尿病.因此,为了确定白藜芦醇的降血糖机制,研究白藜芦醇与α-葡萄糖苷酶活性的关系,本研究采用分光光度法测定α-葡萄糖苷酶活力,采用双倒数作图法研究白藜芦醇的酶抑制动力学,并采用对接模拟方法对白藜芦醇与α-葡萄糖苷酶的结合模式进行探讨.结果表明:白藜芦醇非竞争性地抑制α-葡萄糖苷酶活性,且有较强的抑制作用,半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)为5.047μmol/L,抑制常数为5.743μmol/L,明显强于阳性对照阿卡波糖(IC50=632.6μmol/L);对接模拟结果表明其与α-葡萄糖苷酶有多种可能的结合模式,且都不影响阿卡波糖与α-葡萄糖苷酶的结合.因此,白藜芦醇有被开发为降糖药物的潜力,也可作为膳食补充剂发挥一定的降血糖功效.