双亚苄基哌啶与蛋白酶体抑制剂对舌癌细胞毒性作用及机制

Jing-kun CHEN,Zhan-chao YE,Xiao-hui ZHENG,Jin-que ZHANG

Chinese Pharmacological Bulletin（2020）

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摘要

目的探讨双亚苄基哌啶RA190与蛋白酶体抑制剂MG132对舌癌细胞CAL27、TCA8113的毒性作用及机制。方法将不同浓度的RA190或MG132作用于舌癌细胞24 h,CCK-8法检测各组细胞存活情况;流式分析不同组舌癌细胞周期与凋亡情况; Western blot检测各组细胞内ADRM1、Cyclin B1、Bak、Bax蛋白表达。结果RA190对CAL27、TCA8113的半抑制浓度IC₅₀分别约为0.18和1.6μmol·L^-1; MG132的IC₅₀分别约为0.1和0.3μmol·L^-1。RA190诱导CAL27细胞G₁/G₀或G₂/M期停滞; MG132诱导CAL27细胞G₂/M期停滞。1μmol·L^-1RA190提高TCA8113细胞凋亡率（P <0.05）; MG132提高CAL27与TCA8113细胞凋亡率（P <0.05）,并呈剂量依赖性。RA190和MG132均下调CAL27、TCA8113细胞内ADRM1、Bak、Bax蛋白表达,上调Cyclin B1。结论 RA190在舌癌中作用具有较大的选择性和局限性,采用靶向ADRM1治疗策略不适用于舌癌。MG132通过ADRM1以外的其他通路对舌癌细胞产生毒性作用; MG132可能应用于舌癌治疗,但存在的副作用也可能较广。

关键词

RA190,MG132,ADRM1,舌癌,细胞毒性,周期,凋亡,

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