4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物合成生物活性研究

Hu Hongyu,Wu Jun,Yuan Jianfeng,Wang Zhenni,Li Chenfan,Yan Xiaoyan,Fang Meijuan,Zhao Shengxian

CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY（2019）

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摘要

经分子杂交技术合成了一系列4-取代-1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)-烟酰)氨基脲类衍生物.采用噻唑蓝(MTT)比色法研究了目标化合物对人肝癌细胞(QGY-7703)、人肺癌细胞(NCl-H460)和乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性.1-(2-甲基-6-(吡啶-3-基)烟酰基)-4-(2,4,6-三氯苯基)氨基脲(4n)显示了最优的活性,其半数抑制浓度(IC50)为8.89～11.45μmol/L.细胞体内的生物研究显示,4n药物处理能明显增加细胞体内PARP切割水平以及诱导QGY-7703肿瘤细胞的凋亡.

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关键词

semicarbazides,bipyridine,molecular hybridization,biological activity

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