新型1,3-二取代酞嗪酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

Luye Zhang,Yang Zhang,Chongnan Bao,Peng Yang,Erdong Li,Yaqi Meng,Fei Cui,Rui Zhou, Shiyu Huang,Jiaxin Zheng, Lihong Shan,Hongmin Liu,Qiurong Zhang

CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY（2020）

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摘要

为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成新型的1,3位取代酞嗪酮类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在MCF-7(人乳腺癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、SW-620(人结肠癌细胞)和HGC-27(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物具有较好的抗增殖活性.其中,2-(4-(4-溴苯基)-1-氧代酞嗪-2(1H)-基)-N-(2-氟苯基)乙酰胺(5g)对MCF-7细胞的抗增殖活性较好,IC50值为6.01 μmol/L,为抗肿瘤药物的研究提供了思路.

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关键词

pyridazinederiv,ative,synthesis,antiproliferative activity

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