阿片受体PET显像剂11C-卡芬太尼的制备及其生物学分布

目的 建立应用国产11C模块自动化制备阿片受体PET显像剂11C-卡芬太尼(CFN)的方法,研究其在大鼠体内的生物学分布.方法 11C-碘代甲烷(CH3I)在线转化为11C-三氟甲基磺酰甲烷(Triflate-CH3),后者通入装有0.5 mg前体去甲基卡芬太尼(溶解于0.15 ml二甲基亚砜溶液)的Ⅴ型瓶内,在常温下对前体进行甲基化反应并完成11C标记,使用Sep-Pak C2柱纯化产物.正常SD大鼠尾静脉注入11C-CFN后5,15,30,45 min处死,研究其体内生物学分布,以%ID/g表示.采用SPSS 13.0软件,非正态分布资料各组间均数比较采用非参数检验.结果 在线自动化制备11C-CFN合成时间约20 min(加速器轰击结束,EOB),平均产率为(35.5±2.2)%(n=12,不校正),无需经HPLC纯化,放化纯>98%.11C-CFN在大鼠体内吸收、分布迅速,主要通过肝、肾代谢,脑内放射性摄取高,注射后5 min达峰值,以丘脑[(4.26±0.89)%ID/g]和纹状体[(4.05±1.08)%ID/g]的分布最为显著,其次分别为大脑皮质[(2.63±0.89)%ID/g]、脑干[(2.26±0.57)%ID/g]、海马[(2.17±0.55)%ID/g]和小脑[(2.15±0.39)%ID/g].结论 使用国产11C模块自动化制备11C-CFN简便快速、产率稳定、放化纯高,可用于阿片受体PET显像研究.