靶向小肠PepT1的碳酸钙纳米颗粒的制备与表征

Deng Yunqiang,Jin Yao,He Chuyu,Zou Yang,Zhou Yuanhang,Han Shidi, Zhou Chuhang,Liu Qi,Li Xinru,Zhou Yanxia,Liu Yan

Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences（2018）

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摘要

为了克服小肠上皮屏障,提高难溶性药物的小肠吸收,本研究制备了甘氨酰肌氨酸 (Gly-Sar) 修饰的靶向小肠寡肽转运体1 (Pep T1) 的碳酸钙纳米粒.首先成功合成了Gly-Sar与TPGS的偶联物,然后制备了载香豆素6 (C6) 的Gly-Sar修饰的碳酸钙纳米粒,其粒径约为193 nm,扫描电镜下可见其表面有丰富的裂纹,载药率为60.5％±5.9％.此外,经Gly-Sar修饰的碳酸钙纳米粒在跨膜转运过程中具有良好的载药稳定性,并能明显提高难溶性药物的小肠吸收.因此,靶向小肠Pep T1的碳酸钙纳米粒在难溶性药物的口服递送中具有潜在的优势.

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