阿哌沙班中间体的合成

Journal of Hebei University of Science and Technology(2014)

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摘要
阿哌沙班是一种新型口服抗凝血药物.以对硝基苯胺和5氯戊酰氯为原料,依次经过酰化环合、二氯化、缩合消除、[3+2]环合消除反应合成阿哌沙班的关键中间体.该方法4步反应总收率为58.1%,反应所需原料易得,反应条件温和,反应步骤短,产品纯度高达99.5% (HPLC法),为阿哌沙班的合成提供了原料.
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关键词
anticoagulant,apixaban,intermediate,synthesis
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