4-苯胺喹唑啉衍生物的合成及抗EGFR活性研究
Yao xue xue bao = Acta pharmaceutica Sinica（2015）
摘要
4-苯胺喹唑啉类化合物是一类具有EGFR激酶抑制活性的喹唑啉类生物碱.本文共合成了13个6位亚胺取代的4-苯胺喹唑啉类化合物,并通过MTT和Western blotting实验对其体外抗肿瘤活性进行了评价.其中化合物13a～131是新化合物.MTT实验以人肺癌细胞株A549、肝癌细胞株HepG2和SMMC7721为试药细胞株,结果表明化合物13i和13j对3种试药细胞株都表现出良好的抑制活性.化合物14是不含亚胺取代的4-苯胺喹唑啉,对人肺癌细胞株A549具有显著的抑制活性.通过Western blotting实验研究化合物14和13j对人肺癌细胞A549内EGFR磷酸化水平的影响,结果表明这两个化合物都能显著地抑制EGFR的磷酸化.其中化合物14的抑制强度与阳性对照gefitinib相当,而化合物13j的抑制作用强于gefitinib.
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