叶酸壳寡糖修饰的紫杉醇 PLGA纳米粒的体外释放及对 SK-OV-3增殖的抑制作用

China Pharmacist(2015)

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摘要
目的::制备叶酸壳寡糖修饰的紫杉醇PLGA纳米粒(F-CS-PLGA-NPs),并考察其对人卵巢癌上皮细胞(SKOV-3)的抑制作用。方法:采用界面沉积法制备F-CS-PLGA-NPs,以30%乙醇作为释放介质考察修饰和未修饰纳米粒的体外释药情况, MTT法比较不同剂型和不同浓度紫杉醇对SKOV-3增殖的抑制作用。结果: F-CS-PLGA-NPs的粒径为(321±0.76) nm,电位为(22.6±0.26)mV,载药量为(5.1±0.25)%,包封率为(41.96±1.96)%。修饰和未修饰纳米粒的体外释药曲线相似,在最初24 h内约有35%药物释放,随后释药速度减慢,纳米粒以近零级方式释放,144 h累计释药率约为75%。细胞实验结果显示,在紫杉醇浓度相同的情况下,F-CS-PLGA-NPs在不同作用时间对细胞的抑制作用均强于紫杉醇溶液组和普通纳米粒组,F-CS-PLGA-NPs对SKOVS细胞增殖的抑制作用在一定程度上被游离叶酸减弱。结论:叶酸壳寡糖的修饰增加了纳米粒对SK-OVS-3细胞的靶向性。
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关键词
PLGA nanoparticles,Paclitaxel,Folic acid,Chitosan oligosaccharide
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