紫草萘醌(阿卡宁)衍生物SYUNZ-4的抗瘤作用研究

目的 探讨半合成的一种新的阿卡宁衍生物-3,11-双(2-羟乙巯基)-6-异己萘茜(代号为SYUNZ-4)体外对各种人癌细胞的细胞毒作用和体内的抗瘤作用.方法 体外细胞毒作用是应用四氮唑蓝(MTT)法测定,以半数抑制浓度(IC50)进行评价.体内抗瘤作用是应用小鼠移植瘤模型和人癌细胞裸鼠移植瘤模型.结果体外细胞毒试验表明,SYUNZ-4对7种人癌细胞有强的细胞毒作用,它们的IC50为0.32～7.75 mg·L-1,对耐药细胞株MCF-7/Adr和KBV200的IC50分别为1.96和7.87mg·L-1.体内抗瘤试验,SYUNZ-4在2.0,6.0和10.0 mg·kg-1,ip,q2d×10d,对小鼠肉瘤S-180和小鼠肝癌HepS的抑瘤率分别为31.5%～69.7%和45.9%～67.5%(P＜0.05～0.01).SYUNZ-4在2.0,6.0,10.0和14.0 mg·kg-1,对小鼠肿瘤艾氏腹水癌实体型ESC的抑瘤率为30.2%～58.1%(P＜0.05～0.01).在6.0和10.0 mg·kg-1,ip,q3d×18 d条件下,SYUNZ-4对人肺腺癌(GLC-82)裸鼠移植瘤的抑瘤率为48.4%和61.7%(P＜0.001);在2,6和10 mg·kg-1剂量下对人鼻咽癌细胞(CNE2)裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为35.5%、41.9%和48.3%,P＜0.01～0.001.结论 新合成的紫草醌衍生物SYUNZ-4具有强的细胞毒作用和抗小鼠肿瘤作用.