不同剂量染料木黄酮及其代谢产物在大鼠胆汁中的排泄动力学

目的 研究不同剂量染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁内的排泄动力学.方法 将染料木黄酮制成混悬液,分别按6.25,12.5和50 mg·kg-1给大鼠灌胃,于灌胃后不同时间收集胆汁,用葡糖醛酸酶溶液处理胆汁.采用高效液相色谱法测定胆汁中染料木黄酮及其葡糖醛酸化代谢产物的浓度.结果 3种剂量6.25,12.5和50 mg·kg-1分别给药后,累积以原形从胆汁排泄的药物分别为(42.56±6.54),(75.17±18.87)和(126.60±34.78) μg,累积经胆汁排泄的总药物(原形药物+葡糖醛酸化药物)分别为(108.46±35.23),(423.46±158.31)和(853.74±320.84) μg,葡糖醛酸化代谢产物分别占胆汁排泄总量(原形药物+葡糖醛酸化药物)的60.76%,82.25%和85.17%.结论 染料木黄酮在大鼠胆汁中主要以葡糖醛酸结合形式排泄,原形药物及其葡糖醛酸化代谢产物在大鼠胆汁中的排泄呈现明显的非线性剂量依赖性特征.