呋喃二烯及载药PLGA纳米粒在Caco-2细胞模型中的摄取和转运(英文)

目的:呋喃二烯(Furanodiene,FDE)具有抗炎、抗病毒和抗肿瘤等生物活性,但是脂溶性强,稳定性差。通过制备载FDE的聚(乳酸-乙醇酸)共聚物纳米粒(FDE-PLGA-NPs)和聚乙二醇聚(乳酸-乙醇酸)共聚物纳米粒(FDE-PEG-PLGA-NPs)以提高FDE的稳定性和生物利用度。方法:采用自乳化溶剂挥发法制备FDE-PLGA-NPs和FDE-PEG-PLGA-NPs,利用激光粒度仪测定纳米粒粒径及zeta电位,冷场发射扫描电镜观察纳米粒的外观及形态,RP-HPLC法测定FDE包封率,考察纳米粒子的在不同生理溶液(模拟胃液、肠液、pH7.4的PBS溶液)中的稳定性,利用Caco-2单层细胞模型进行摄取和转运实验。结果:FDE-PLGA-NPs和FDE-PEG-PLGA-NPs的粒径在110140nm,包封率分别为87.3%和89.2%,能够明显提高FDE在不同生理溶液(模拟胃液、肠液、pH7.4的PBS溶液)中的稳定性,而且,FDE-PEG-PLGA-NPs的稳定性要高于FDE-PLGA-NPs。FDE容易被Caco-2细胞摄取却很难穿过Caco-2单层细胞而达到浆膜侧。FDE-PLGA-NPs和FDE-PEG-PLGA-NPs既能被Caco-2单层细胞摄取,又能提高FDE的转运率,FDE-PEG-PLGA-NPs转运率更高一些。结论:FDE-PLGA-NPs和FDE-PEG-PLGA-NPs能够改善FDE的亲水性和稳定性,提高FDE通过Caco-2单层细胞的转运率。相比而言,FDE-PEG-PLGA-NPs更为有效。目的:呋喃二烯(Furanodiene,FDE)具有抗炎、抗病毒和抗肿瘤等生物活性,但是脂溶性强,稳定性差。通过制备载FDE的聚(乳酸-乙醇酸)共聚物纳米粒(FDE-PLGA-NPs)和聚乙二醇聚(乳酸-乙醇酸)共聚物纳米粒(FDE-PEG-PLGA-NPs)以提高FDE的稳定性和生物利用度。方法:采用自乳化溶剂挥发法制备FDE-PLGA-NPs和FDE-PEG-PLGA-NPs,利用激光粒度仪测定纳米粒粒径及zeta电位,冷场发射扫描电镜观察纳米粒的外观及形态,RP-HPLC法测定FDE包封率,考察纳米粒子的在不同生理溶液(模拟胃液、肠液、pH7.4的PBS溶液)中的稳定性,利用Caco-2单层细胞模型进行摄取和转运实验。结果:FDE-PLGA-NPs和FDE-PEG-PLGA-NPs的粒径在110140nm,包封率分别为87.3%和89.2%,能够明显提高FDE在不同生理溶液(模拟胃液、肠液、pH7.4的PBS溶液)中的稳定性,而且,FDE-PEG-PLGA-NPs的稳定性要高于FDE-PLGA-NPs。FDE容易被Caco-2细胞摄取却很难穿过Caco-2单层细胞而达到浆膜侧。FDE-PLGA-NPs和FDE-PEG-PLGA-NPs既能被Caco-2单层细胞摄取,又能提高FDE的转运率,FDE-PEG-PLGA-NPs转运率更高一些。结论:FDE-PLGA-NPs和FDE-PEG-PLGA-NPs能够改善FDE的亲水性和稳定性,提高FDE通过Caco-2单层细胞的转运率。相比而言,FDE-PEG-PLGA-NPs更为有效。