1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类新化合物的合成及其生物活性

目的设计合成新型1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类化合物,并对其抗ALK5活性进行初步评价。方法以取代的苯乙酮及草酸二甲酯为原料,经多步反应合成目标化合物,用化学发光法检测报告基因表达产物萤火虫萤光素酶活性,计算化合物对ALK5的抑制率。结果与结论共合成15个未见文献报道的新化合物,其结构经IR1、H-NMR和MS确证。初步生物活性评价结果显示化合物4g具有一定的抗ALK5活性。