兰索拉唑片的人体药动学和生物等效性研究

目的 建立HPLC测定人血浆中兰索拉唑浓度,评价兰索拉唑片(受试制剂)与兰索拉唑口崩片(参比制荆)的人体生物等效性.方法 20名男性健康受试者采用双周期交叉试验,单剂量口服兰索拉唑片和口崩片各30 mg,采集到的血浆样品加入奥美拉唑为内标,碱化后经乙醚-二氯甲烷提取,进行测定.色谱柱为ODS C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-乙腈-水(15:28:57);检测波长:285 nm,测定血浆中兰索拉唑浓度,应用DAS 2.0.1软件计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价.结果 受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数:Tmax分别为(1.8±0.5)和(1.9±0.5)h;Cmax分别为(1 144±240.8)和(1 162±267.4)ng·mL-1;t1/2分别为(1.4±0.3)和(1.4±0.3)h;AUC0～12分别为(3 258±1 222)和(3 055±1 151)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(3 341±1 251)和(3 135±1 182)ng·h·mL-1,以AUC0-12计算,与参比制剂相比受试制剂兰索拉唑的相对生物利用度为(108.7±21.6)%(n=20).结论 两种兰索拉唑制剂具有生物等效性.