硝酸益康唑羟丙基-β-环糊精包合物温敏缓释凝胶的制备和特点

目的:制备硝酸益康唑HP-β-CD包合物的阴道用温敏缓释凝胶,并对其流变学性质、胶凝温度、体外释药和安全性进行研究。方法:采用搅拌子停止法测定胶凝温度,采用透析袋法,对硝酸益康唑HP-β-CD包合物从温敏凝胶中的体外释放进行研究,通过大鼠阴道给药初步评价制剂安全性。结果:制备的泊洛沙姆温敏凝胶室温下近似牛顿流体,胶凝温度在25～37℃之间,可持续缓慢释放药物达48 h,药物释放符合Weibull模型,给药后,大鼠阴道外观体征和黏膜组织等均正常。结论:温敏凝胶可实现对硝酸益康唑的持续缓慢释放,制剂对大鼠阴道黏膜无刺激性。