氟康唑两种分散片与胶囊在健康人体的相对生物利用度

目的研究氟康唑两种分散片与胶囊的人体生物利用度和药动学特征。方法18名健康男性志愿者随机分成六组,每组3人,采用三周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服氟康唑分散片(T1:50mg/片,T2:150mg/片)或氟康唑胶囊(50mg/粒,R)后不同时间点采血,血样中氟康唑浓度以HPLC-UV测定。结果T1,T2与R的主要药动学参数分别为:tm ax(1.4±0.5),(1.4±0.4)和(1.6±0.3)h;Cm ax(7.949±1.653),(8.294±2.160)和(7.882±1.816)mg.L-1;AUC0→96(242.5±69.8),(262.8±88.0)和(242.1±67.2)mg.h.L-1;t1/2(28.1±7.9),(28.8±11.1)和(28.5±7.9)h。以胶囊剂为参比制剂,2种分散片的相对生物利用度分别为(101.2±16.4)%(T1)和(108.0±14.2)%(T2)。药动学参数经多因数方差分析显示周期间与制剂间差异均无显著意义(P>0.05),双单侧t检验表明接受T1,T2与R生物等效的假设,经计算90%置信区间均在规定值内。结论:分散片与胶囊剂体内规律无明显差异,T1,T2与R为生物等效制剂。