石杉碱甲对乙酰胆碱酯酶活性选择性抑制作用及促智作用

目的研究石杉碱甲对乙酰胆碱酯酶活性选择性抑制作用及其对东莨菪碱所致的小鼠记忆障碍模型的改善作用。方法用 Ellman 法分别测石杉碱甲及对照药物他克林抑制小鼠10%脑皮质匀浆上清和血清(1:19)中胆碱酯酶活性的 IC_(50)。用东莨菪碱(2 mg/kg,ip)造成小鼠记忆障碍模型,观察石杉碱甲对模型小鼠上台潜伏期和上台前游泳距离的影响。结果石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶活性和丁酰胆碱酯酶活性的 IC_(50)分别为0.039±0.004 μmol/L 和大于10 μmol/L,而他克林抑制这两种酶的 IC_(50)分别为1.84±0.09 μmol/L 和0.52±0.03 μmol/L。石杉碱甲(0.2 mg/kg,ip)组小鼠的潜伏期明显短于东莨菪碱组,两组潜伏期分别为40.9±18.5 s 和75.3±19.4 s,上台前路程分别为8.9±2.8m 和12.5±5.0m。结论石杉碱甲对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用具有明显的选择性,且其选择性强于他克林。石杉碱甲对东莨菪碱所致的小鼠记忆障碍有明显的改善作用。