抗肿瘤药物吉非替尼的合成方法研究

Chemical Research and Application(2013)

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摘要
以异香兰素为原料,通过氰基化、氯烷基化、硝化、还原、Dimroth重排和吗啉基的引入六步反应,高收率地合成了抗肿瘤药物吉非替尼。所得各种中间体化合物及吉非替尼均经波谱学方法鉴定,六步反应总收率为49.8%。该合成方法高效、简捷,适用于工业化生产。
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关键词
3-(3-chloropropoxy)-4-methoxybenzonitrile,isovanillin,2-amino-5-(3-chloropropoxy)-4-methoxybenzonitrile,2-nitro-5-(3-chloropropoxy)-4-methoxybenzonitrile,Gefitinib
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