普卢利沙星活性代谢产物NM394的检测及其药动学特征

目的建立人血浆中普卢利沙星活性代谢产物NM394检测的HPLC法,并进行其在人体内药动学的研究。方法10名健康受试者单剂量口服200 mg普卢利沙星片后,采集一系列血样,检测其血药浓度。血浆经高氯酸沉淀蛋白,以ZORBAXEclipse XDB-C_(18)(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-2%醋酸-水=20:40:40(V/V/V),流速为0.8 mL·min~(-1),柱温为25℃,检测波长为278 nm。结果NM394在血药浓度0.05～7.50 mg·L~(-1)内线性关系良好(r=0.999 9),定量下限为0.05 mg·L~(-1);低、中、高3个浓度的相对回收率(n=5)分别为(105.16±1.86)%、(105.01±1.94)%、(100.40±4.53)%,日内RSD(n=5)分别为5.57%、2.36%、2.31%,日间RSD(n=5)分别为3.25%、2.22%、4.26%。药动学参数分别为:ρ_(max)(1.480±0.329)mg·L~(-1),t_(max)(0.825±0.374)h,AUC_(0→t)(6.853±1.679)mg·h·L~(-1),AUC_(0→∞)(7.488±1.687)mg·h·L~(-1)。结论本方法简便、灵敏、快速、准确,适用于人血浆中普卢利沙星活性代谢产物NM394浓度的检测及其药动学研究。