头孢替唑钠的合成工艺研究

Chinese Journal of Medicinal Chemistry(2011)

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摘要
目的改进头孢替唑钠的合成工艺。方法以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为起始原料,与1H-四氮唑乙酸-13,4,-噻二唑-2-硫酯(2)反应得中间体7-(1H-四氮唑乙酰氨基)头孢烷酸(3),以甲磺酸为催化剂,3与2-巯基-13,4,-噻二唑经亲核取代反应制得头孢替唑酸(4)4,与碳酸氢钠反应得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和HR-MS确证,改进后的合成工艺操作简便,总收率达69.6%,降低了成本,有利于工业化生产。
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关键词
active ester,ceftezole sodium,process improvement
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