前哨淋巴结显像剂99Tcm-IT-Rituximab的制备及其定位性能

目的 研究前哨淋巴结(SLN)显像剂99Tcm-亚氨基噻吩(IT)-美罗华(Rituximab)的标记方法及其定位效应.方法 采用2-IT作为双功能连接剂,制备99TcmIT-Rituximab,确定最佳反应条件,评价标记抗体分子完整性及生物活性.观察比较99Tcm-IT-Rituximab及99Tcm-硫胶体(SC)2种示踪剂在小鼠淋巴结中的定位性能.将99Tcm-IT-Rituximab作为显像剂,对10例乳腺癌患者行乳腺癌SLN动态显像.结果 2-IT与Rituximab连接的最佳物质的量比为10∶1,4℃反应45 min后,每分子抗体螯合上的游离巯基数平均为2.1个.IT-Rituximab分子保持完整、免疫活性保留完全.99Tcm-IT-Rituximab的标记率＞90%,其与B淋巴瘤细胞株Raji细胞的结合率为69.4%.动物显像结果显示99Tcm-IT-Rituximab可清晰定位小鼠SLN,注射后30 min～24 h SLN均可显影,2 h后SLN显影清晰,至24 h未见次级淋巴结显影.动物体内分布数据显示99Tcm-IT-Rituximab定位性能明显优于99Tcm-SC,24 h时SLN百分注射剂量率(%ID)为4.49%,次级及第3级淋巴结基本无摄取,24 h注射点滞留率为22.14%.结论 该标记方法简单,标记率高;99Tcm-IT-Rituximab在SLN中定位性能良好,是一种潜在的新型SLN显像剂.