Herbert Waldmann studierte Chemie und promovierte 1985 im Fach Organische Chemie unter der Leitung von Horst Kunz. Nachdem er zwei Jahre er als Postdoktorand bei George Whitesides an der Harvard University in Cambridge, MA/USA tätig war, habilitierte er sich 1991 an der Universität Mainz. Kurz darauf erhielt er eine Professur für Organische Chemie an der Universität Bonn. 1993 übernahm er einen Lehrstuhl für Organische Chemie an der Universität Karlsruhe. Seit 1999 leitet er die Abteilung Chemische Biologie am Max-Planck-Institut für molekulare Physiologie und hat zugleich eine Professur für Biochemie an der Technischen Universität Dortmund inne. Seit 2005 leitet er auch das Chemical Genomics Centre der Max-Planck-Gesellschaft. Als Autor von über 500 wissenschaftlichen Veröffentlichungen in begutachteten Fachzeitschriften wurde er mit zahlreichen wissenschaftlichen Auszeichnungen geehrt, darunter der Otto-Bayer-Preis, die Emil-Fischer Medaille der Gesellschaft Deutscher Chemiker (GDCh) – eine der höchsten Auszeichnungen Deutschlands im Bereich Organische Chemie - die Hans-Herloff-Inhoffen Medaille sowie die Max-Bergmann-Medaille. Im Jahr 2014 verlieh die Universität Leiden in den Niederlanden Herbert Waldmann die Ehrendoktorwürde für seine Verdienste um die Chemische Biologie. Er ist Mitglied verschiedener Editorial Boards wissenschaftlicher Zeitschriften wie z.B. Angewandte Chemie und ChemBioChem und ist auch der Europäische Herausgeber von ´Bioorganic and Medicinal Chemistry‘. Er gehört verschiedenen Fachbeiräten und Kuratorien an, z. B. von Max-Planck-Innovation GmbH (Vorsitzender), der Boehringer Ingelheim Stiftung und des Institut Européen de Chimie et Biologie in Bordeaux/Frankreich. Seit mehr als 20 Jahren ist er wissenschaftlicher Berater führender Unternehmen der pharmazeutischen, agrochemischen und chemischen Industrie und biotechnologischer Unternehmen.